其中一个药理作用是改变一氧化碳和血红蛋白解离的难易程度，使一氧化碳在血液中较容易解离，进而使血红蛋白游离出来恢复其携氧能力。另外一个药理作用是在含铁血红蛋白上，中心是有一个铁原子的，周围是含有四个亚基盘曲折叠的结构，当其中一个亚基结合到氧原子时会促进其余三个氧亚基结合氧原子，当结合一氧化碳时也是如此。因为碳氧血红蛋白结合到牢固性要远远大于氧合血红蛋白的牢固性，这也是为什么碳氧血红蛋白无法通过在P（O2）（氧分压）浓度高的地方自行解离的机理来调控机体的这一病理改变 。那么药物的作用机理就是直接作用于铁原子和碳氧亚基之间的化学键来达到迫使铁原子恢复携氧能力。这个作用机理就有点类似碘解磷定针对有机灵酸酯类农药中毒，斩断其磷氧共价键的机理 但是一般我们在临床上不会单用一种药物来解救一氧化碳中毒的病人，因为病人可能会因为长时间缺氧造成脑水肿，肺循环瘀血以及伴发多器官的衰竭等情况，一般都是多级联合用药。